Epitalon (4S)-4-[[(2S)-2- aminopropanoyl]amino]-4...

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Chemical Compound Review

Epitalon     (4S)-4-[[(2S)-2- aminopropanoyl]amino]-4...

Synonyms: Epithalon, LS-72251, AR-1J2975, AC1L55Y7, AC1Q5OK4, ...

Khavinson, V.K.h. et al., Anisimov, V.N. et al., Kossoy, G. et al., Anisimov, V.N. et al., Khavinson, V.K.h. et al., et al.

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Disease relevance of Epithalon

• The size but not the number of lung metastases was reduced in Epitalon-treated compared to saline-treated mice (p < 0.05) [1].
• The data demonstrate the inhibitory effect of Epitalon in the development ofspontaneous mammary tumors in HER-2/neu mice, suggesting that adownregulation of HER-2/neu gene expression in mammary adenocarcinomamay be responsible, at least in part, for the antitumor effect of the peptide[1].
• Pineal peptide preparation Epithalamin and synthetic tetrapeptide Epitalon(Ala-Glu-Asp-Gly) are potent inhibitors of mammary carcinogenesis inrodents and might be useful in the prevention of breast cancer in women atrisk [2].
• The results of this study show that treatment with Epitalon did not influence food consumption, body weight or mean life span of mice [3].
• The effect of peptide bioregulator Epithalon on the course of hereditarypigmentary retinal degeneration was studied in Campbell rats [4].

High impact information on Epithalon

• A 3.7-fold reduction in the expression of HER-2/neu mRNA was found inmammary tumors from HER-2/neu transgenic mice treated with Epitaloncompared to control animals [1].
• The effect of the synthetic pineal peptide Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly) onproliferative activity in colon tumors, and in mucosal epithelial cells adjacentto and located far from tumors was studied in rats [5].
• Thus, the strongest inhibitory effect of Epitalon on carcinogenesis in the colon mucosa was manifested when the treatment was continuedthroughout the experiment [5].
• Epitalon inhibited also the development of tumors in jejunum and ileum [6].
• These results indicate that peptide bioregulators Epitalon, Livagen and Viloncause activation (deheterochromatinization) of chromatin in lymphocytes of old individuals [7].

Biological context of Epithalon

• Epitalon and colon carcinogenesis in rats: proliferative activity and apoptosisin colon tumors and mucosa [5].
• Effect of epithalon on the incidence of chromosome aberrations in senescence-accelerated mice [8].
• Our results demonstrate the specific effects of Epithalon and Vilon on geneexpression [9].
• Immunomodulating effects of synthetic peptides Vilon (Lys-Glu), Epithalon(Ala-Glu-Asp-Gly), and Cortagen (Ala-Glu-Asp-Pro) and possible involvementof the sphingomyelin signal transduction pathway in their effects in mousethymocytes were studied [10].
• Addition of Epithalon to aging cells in culture induced elongation of telomeresto the size comparable to their length during early passages [11].

Anatomical context of Epithalon

• Effect of vilon and epithalon on activity of enzymes in epithelial andsubepithelial layers in small intestine of old rats [12].
• Reparative effect of epithalon on pineal gland ultrastructure in gamma-irradiated rats [13].
• Vilon produced a more pronounced stimulatory effect on sphingomyelinaseactivity in mouse thymocyte membranes compared to Epithalon andCortagen [10].
• These findings corresponded to Epitalon effect on diverse stress-inducedchanges in nSMase activity in cerebral cortex fraction P2 [14].
• Synthetic peptides (cytogens) Cortagen, Epithalon, Livagen, and Vilonstimulated the growth of explants from rat brain cortex, subcorticalstructures, liver, and thymus, respectively, in organotypic cultures [15].

Associations of Epithalon with other chemical compounds

• The purpose of this study is to investigate possible influences of differentstressors (saline injections, light deprivation and constant light regimen) andgeroprotectors (Epitalon and melatonin) on survivals of female HER-2/neutransgenic mice [16].
• RESULTS: Epitalon was proven to significantly stimulate melatonin synthesisin senescent monkeys in the evening, thereby normalising the circadian rhythm of cortisol secretion [17].
• Vilon stimulated active glucose accumulation in the serous sac of the medialsmall intestine, Epithalon - in the proximal and distal small intestinalsegments [18].

Gene context of Epithalon

• Sequences of nucleotide pairs that can serve as binding sites for tetrapeptide Epithalon were identified in the promoter regions of retinal genes F379, telomerase, and RNA polymerase II [19].
• CONCLUSIONS: The obtained results provided a conclusive evidence ofEpitalon stress-protective effect at the level of IL-1beta signal transductionvia sphingomyelin pathway in the nerve tissue, as well as at the level oftarget thymocyte proliferation [14].
• Epitalon activated nSMase in the cerebral cortex membranes of intact mice and increased IL-1beta stimulatory effect on the enzyme activity [14].
• Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells [20].
• Pineal-regulating tetrapeptide epitalon improves eye retina condition inretinitis pigmentosa [21].

Analytical, diagnostic and therapeutic context of Epithalon

• We also found that treatment with Epitalon did not influence totalspontaneous tumor incidence, but inhibited the development of leukemia(6.0-fold), as compared with the control group [3].
• Additionally, 5 days a week, some of the rats were given subcutaneous injections of saline at a dose of 0.1 ml during the whole experiment (group1, control) or Epitalon at a single dose of 1 microg during the wholeexperiment (group 2), Epitalon after termination of carcinogen injections(group 3) or during the period of DMH exposure (group 4) [6].
• Expression of 15,247 clones from a cDNA library in the heart of micereceiving Vilon and Epithalon was studied by DNA-microarray technology [9].
• OBJECTIVES: The content of C-Fos protein was tested in rat pinealocytes inthe norm and stress and in case of intranasal administration of Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly), which regulated pineal secretion processes, presumably, viaprotooncogenes [22].
• Effect of epitalon on interleukin-1beta signal transduction and the reaction ofthymocyte blast transformation under stress [14].

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